| Orale Darreichungsformen | Daten | Indikationen | Besonderheiten / Nebenwirkungen |
|---|---|---|---|
|
Prometazin (Phenothiazin) ATOSIL® Drg.: 25 mg Trpf.: 20 Trpf. = 20 mg = 1 ml |
HWZ: 12 h TED: 50 -150 mg THD: 1000 mg |
Unruhezustände, Zusatzmedikation bei Schlafstörungen Übelkeit und Erbrechen, Narkoseprämedikation | Nicht antipsychotisch, anticholinerg, orthostatische Kreislaufstörungen, sedierend |
| Levomepromazin (Phenothiazin) NEUROCIL® Tbl.: 25 und 100 mg Trpf.: 40 Trpf. = 40 mg = 1 ml |
HWZ: 24 h TED: 50 - 200 mg THD: 600 (1000) mg |
Schlafstörungen, initiale Dämpfung von Erregungszuständen, agitiert- depressive Syndrome, schizophrene Psychosen | Analgetisch, anticholinerg, häufig: Hypotonie, Tachykardie; CAVE: Delir, Vorsicht bei älteren Patienten, sehr stark sedierend |
| Chlorprotixen (Thioxanten) TRUXAL® Drg.: 15 und 50 mg Susp.: 16 Trpf. = 20 mg = 1 ml |
HWZ: 8 - 12 h TED: 50 - 150 mg THD: 600 (800) mg |
Zusatz zu Antidepressiva, initiale Dämpfung von Erregungszuständen, schizophrene Psychosen, Entzugssymptome | Anticholinerg, Tachykardie, Hypotonie, Mundtrockenheit, gut sedierend |
| Prothipendyl (Azaphenothiazin) DOMINAL forte® Drg.: 40 mg Tbl.: 80 mg Trpf.: 20 Trpf. = 50 mg = 1 ml |
HWZ: TED: 240 - 480 mg THD: 600 (1000) mg |
Exogene und endogene Psychosen, leichte Erregungszustände, Schlafstörungen, Entzugssymptome | Anticholinerg, Hypotonie, Tachykardie, Akkommodationsstörungen |
| Pipamperon (Butyrophenon) DIPIPERON® Tbl.: 40 mg Saft: 4 mg = 1ml |
HWZ: 3 h TED: 80 - 160 mg THD: 360 mg |
In der Geriatrie involutiv bedingte Verhaltensstörungen, schizophrene Psychosen, Entzugssymptome | Oral nur langsame Resorption! Hypotonie (besonders bei älteren Patienten) |
| Melperon (Butyrophenon) EUNERPAN® Drg.: 25 und 100 mg Liquidum: 5 mg = 1ml |
HWZ: 4 - 6 h TED: 50 - 200 mg THD: 200 (400) mg |
In der Geriatrie involutiv bedingte Verhaltensstörungen, schizophrene Psychosen, Entzugsymptome, Erregungszustände, | Mundtrockenheit, Müdigkeit |
| Orale Darreichungsformen | Daten | Indikationen | Besonderheiten / Nebenwirkungen |
|---|---|---|---|
| Perazin (Phenothiazin) TAXILAN® Drg.: 25 und 100 mg Tbl.: 100mg Trpf.: 22 Trpf. = 44 mg = 1ml |
HWZ: 35 h TED: 75 - 250 mg THD: 600 (1000) mg |
Hebephrenien, endogene und symptomatische Psychosen, paranoid - halluzinatorische Syndrome, |
CAVE: Delirgefahr bei Kombination mit anderen Psychopharmaka, anticholinerg, initial: Müdigkeit, seltener EPMS |
| Zotepin (Dibenzothiepin) NIPOLEPT® Tbl.: 25, 50 und 100 mg |
HWZ: 14 - 16 h TED: 75 - 150 mg THD: 450 mg |
Psychomot. Erregungszustände, maniforme Zustandsbilder, schizophrene Psychosen, (Reservemittel) | Anticholinerg, Hypotonie Tachykardie, initial BB-Kontrollen Einschließlich Differential-BB, EEG-Kontrollen bei Kombination mit anderen Neuroleptika und über 300 mg / tgl., seltener EPMS |
| Zuclopenthixol (Thioxanten) CIATYL-Z® Drg.: 25 und 100 mg Trpf.: 2o Trpf. = 20 mg = 1ml |
HWZ: 20 h |
Manische Zustandsbilder, psychomotorische Unruhe, schizophrene Psychosen, Unruhe- und Erregungszustände (auch im Alter) | Anticholinerg, Hypotonie, Tachykardie, Müdigkeit, EPMS |
| Orale Darreichungsformen | Daten | Indikationen | Besonderheiten / Nebenwirkungen |
|---|---|---|---|
| Perphenazin (Phenothiazin) DECENTAN® Tbl.: 4 und 8 mg Trpf.: 20 Trpf. = 4 mg = 1 ml |
HWZ: 8 - 12 h TED: 8 - 20 mg THD: 48 (64) mg |
Schizophrene Psychosen, Übelkeit und Erbrechen, in der Neurologie: Chorea und Tortikollis | Anticholinerg, Kreislauflabilität, Mundtrockenheit, EPMS |
| Flupenthixol (Thioxanten) FLUANXOL® Drg.: 0,5 und 5 mg Trpf.: 50 Trpf. = 50 mg = 1 ml |
HWZ: 19 - 39 h TED: 3 - 15 mg THD: 60 mg |
Schizophrene Psychosen, psychomot. Erregungszustände, Unruhe- und Spannungszustände, Manien, Alterspsychosen | Anticholinerg, initial: Müdigkeit und orthostatische Regulationsstörungen, EPMS |
| Haloperidol (Butyrophenon) HALDOL® Tbl.: 1, 2, 5, 10 und 20 mg Trpf.: 20 Trpf. = 2 mg = 1 ml |
HWZ: 12 - 36 h TED: 3 - 15 mg THD: 40 (100) mg |
Schizophrene Psychosen, psychomot. Erregungszustände, Manien, schwerste Angst und Spannungszustände, Hyperkinesien (Chorea) | Erhöhte Krampfbereitschaft, Hypotonie, EPMS |
| Pimozid (Diphenylbutylpiperidin) ORAP® Tbl.: 1und 4 mg |
HWZ: 55 h TED: 2 - 8 mg THD: 16 (32) mg |
Schizophrene Psychosen, involutiv bedingte Verhaltensstörungen in der Geriatrie | Initial: Unruhe und Schlafstörungen, bei täglicher Einmalgabe zur Langzeittherapie geeignet, EPMS |
| Benperidol (Butyrophenon) GLIANIMON® Tbl.: 2 mg Trpf.: 20 Trpf. = 2 mg = 1 ml |
HWZ: 5 h TED: 2 - 6 mg THD: 24 (60) mg |
Schwere schizophrene Psychosen, Manien, psychomotorische Erregungszustände | EPMS, Hypotonie, erhöhte Krampfbereitschaft |
| Orale Darreichungsformen | Daten | Indikationen | Besonderheiten / Nebenwirkungen |
|---|---|---|---|
| Amisulprid (Benzamid) SOLIAN® Tbl.: 50, 200 und 400 mg |
HWZ: 12-20 h TDN: 50 - 300 mg EHD: 400 mg HDA: 800 mg THD: 1200 mg |
Dosisbeginn mit 400-800mg; schizophrene Psychosen mit Positiv- und Negativsymptomatik; Manien, psychomot. Erregungszustände | Unruhe, erhöhte Prolaktinspiegel mit Amenorrhoe und Galaktorrhoe, nur minimale Gewichtszunahme, bei über 400mg tägl. wenig EPMS; Vorsicht bei Nierenschäden, keine spezifischen Interaktionen bekannt |
| Aripiprazol (Dichlorphenyl-Piperazinyl-Chinolin) ABILIFY® Tbl.: 10, 15 und 30 mg |
HWZ: 60-80 h EHD: 15-30 mg HDA: 30 mg THD: 30 mg |
Schizophrene Psychosen mit Positiv- und Negativsymptomatik und bei depressiven Symptomen; Manien |
Initial Unruhe und Schlafstörungen möglich, keine Prolaktinerhöhung, nur minimale Gewichtszunahme, wenig EPMS, keine bedeutsame Verlängerung des QTc-Intervalls, Verbesserung der kognitiven Fähigkeiten bei Schizophrenien, Vormedikation sollte ausgeschlichen werden |
| Clozapin (Dibenzodiazepin) LEPONEX® Tbl.: 25 und 100 mg (Referenzsubstanz) |
HWZ: 16 h |
Einschleichend aufdosieren, Beginn mit Testdosis von 12,5mg, Steigerung um höchstens 25mg tägl.; maniforme Zustandsbilder, psychomot. Erregungszustände, heute vorwiegend zur Langzeittherapie von schizophrenen Psychosen, (Reservemittel) | Anticholinerg, Hypotonie, Tachykardie, Speichelfluß, delirante Symptome, einschleichend dosieren! Regelmäßige BB-Kontrollen! (Agranulozytoserisiko) |
| Olanzapin (Thienobenzodiazepin) ZYPREXA® Tbl.: 2,5, 5, 7,5 und 10 mg Tabs: 5 und 10 mg |
HWZ: 30 - 60 h EHD: 5 - 20 mg HDA: 20 mg |
Einstiegsdosis 10 mg; schizophrene Psychosen mit Positiv- und Negativ symptomatik; Manien, psychomot. Erregungszustände | Blutbildschäden (analog zu Clozapin nicht sicher auszuschließen, daher engmaschige BB-Kontrolle über 6 Monate) dosisabhängig Sedierung, Gewichtszunahme; Interaktionen zu beachten wenig EPMS bei Dosis bis 20 mg tägl.!; Nicht bei Engwinkelglaukom und Harnverhalt; |
| nowrap="nowrap"Quetiapin (Dibenzothiazepin) SEROQUEL® Tbl.: 25, 100 und 200 mg |
HWZ: ca. 7 h TDN: 50 - 300 mg EHD: 300 - 450 mg HDA: 800 mg THD: 1200 mg |
Einschleichend dosieren mit 50mg täglich, da initial sedierend! In den ersten 4 Tagen bis 300 mg steigern, schizophrene Psychosen mit Positiv- und Negativsymptomatik; Manien, psychomot. Erregungszustände | Sedierung, Schwindel; orthostatische Dysregulation, initial Obstipation und Mundtrockenheit, Leukopenie, mäßige Gewichtszunahme möglich, Interaktionen zu beachten |
| Risperidon (Benzisoxazol) RISPERDAL® Tbl.: 1, 2, 3 und 4 mg Lsg.: 1mg = 1ml |
HWZ: 3 - 19 h EHD: 4 - 6 mg THD: 12 mg |
Einschleichend über 1 Woche aufdosieren mit 0,5 - 2 mg täglich, schizophrene Psychosen mit Positiv- und Negativsymptomatik; Manien, psychomot. Erregungszustände | Selten orthostatische Dysregulation, initial engmaschige BB-Kontrollen, Interaktionen zu beachten, EPMS unter 6mg selten! |
| Ziprasidon (Benzisothiazylpiperazin) ZELDOX® Hartkps.: 20, 40, 60 und 80mg |
HWZ: ca. 6 h EHD: 2 x20 - 2 x80 mg THD: 160 mg |
Schizophrene Psychosen mit Positiv-und Negativsymptomatik; Manien, psychomot. Erregungszustände Vorsicht bei eingeschränkter Nieren- und/oder Leberfunktion | Keine Prolaktinerhöhung, nur minimale Gewichtszunahme, wenig EPMS,wegen QT-Verlängerung ist Ziprasidon kontraindiziert bei dekompensierter Herzinsuffienz und Herzryhtmusstörungen. Vorsicht bei Bradykardie. EKG-Kontrollen empfohlen, typische aniticholinerge NW, mit den Mahlzeiten einnehmen |
Die heute als schwachpotent eingeteilten Neuroleptika waren in den fünfziger Jahren des vorigen Jahrhunderts die ersten Substanzen, bei denen zum ersten Male überhaupt eine Wirkung nachweisbar war auf die für Patienten meist nur schwer erträglichen ,,produktiven" Symptome wie z. B. Sinnestäuschungen, Wahnwahrnehmungen oder auch Denkstörungen bei den Psychosen aus dem sogenannten ,,schizophrenen" Formenkreis.
Den wirklichen Durchbruch in der Behandlung dieser Psychosen bedeutete aber erst die Entwicklung der sogenannten hochpotenten (starken und sehr starken) Neuroleptika (man kann auch von Antipsychotika sprechen), die weitgehend in den sechziger Jahren trotz der z. T. erheblichen, meist feinmotorischen (parkinsonartigen bzw. ,,extra-pyramidal-motorischen") Nebenwirkungen (den EPMS s. u.) die Psychiatrie geradezu revolutionierten! Als Referenzsubstanz für diese antipsychotisch wirksame Medikamentengruppe kann das Haloperidol gelten.
Die sogenannten schwachpotenten Neuroleptika wirken tatsächlich nur relativ wenig auf die floriden produktiv-psychotischen Symptome ein. Diese Medikamentengruppe hat aber eine sehr wichtige Bedeutung als Beruhigungsmittel (sedierend und angstlösend) und als Mittel, die schlaffördernd bzw. schlafanstoßend wirken. Sie können unter Beachtung ihrer spezifischen Nebenwirkungen mit Vorteil die Tranquilizer und Schlafmittel der mit ihrem Suchtpotential belasteten Gruppe der Benzodiazepine (man kann vereinfacht auch von der ,,Valiumreihe" sprechen) ersetzen.
Die mittelstark potenten Neuroleptika vereinen die sedierende und psychomotorisch dämpfende Komponente der schwachen Neuroleptika mit der antipsychotischen Wirkung der stark wirksamen Neuroleptika. Sie reichen aber in ihrer antipsychotischen ,,Potenz" oft nicht aus, um eine akute Psychose schnell und wirksam zu behandeln.
Die modernen ,,atypischen" Neuroleptika stellen seit einigen Jahren eine wesentliche Bereicherung bei der Behandlung von Psychosen dar. Sie gelten deshalb auch als atypisch, weil ihre neuroleptische Potenz (Wirksamkeit) nicht mehr parrallel mit der Zunahme der EPMS steigt. Außerdem kann ihre Wirkweise aufgrund eines spezielleren Einwirkens auf spezifischere Wirkrezeptoren des Zentralnervensystems in der Regel als deutlich günstiger beurteilt werden. Die atypischen Neuroleptika stellen daher einen wichtigen Fortschritt in der Entwicklung der Psychopharmaka dar.
Anticholinerg: Abgeleitet vom Azetylcholin, dem wichtigen Neurotransmitter (Botenstoff) des autonomen bzw. vegetativen Nervensystems. Azetylcholin beeinflußt prä- und postganglionär (1. und 2. Neuron) das parasympathische Nervensystem und präganglionär (1. Neuron) das sympathische Nervensystem (Freisetzung des Neurotransmitters Noradrenalin aus den sympathischen Grenzstrangganglien als 2. Neuron). Daraus ergibt sich die komplexe Bedeutung des Adjektivs anticholinerg. Allgemein mögliche Folgen dieser anticholinergen Wirkung (bzw. Nebenwirkung) können sein:
Die ,,klassischen" Neuroleptika beeinflussen je nach ,,neuroleptischer Potenz" die feinmotorische Steuerung des extrapyramidalen Nervensystems. Die Neurotransmitter Azetylcholin und Dopamin steuern dieses Nervensystem und stehen in einer Art von ,,Fließgleichgewicht" zueinander. Man unterscheidet folgende extrapyrymidalen Symptome:
HWZ = Halbwertszeit; TED = Tageseinzeldosis ( ambulant ); THD = Tageshöchstdosis ( stationär); TDN= Tagesdosis bei ,,Negativ"-Symptomatik;
EHD = Erhaltungsdosis (zur Rezidivprophylaxe); HDA = Höchstdosis ambulant ; EPMS = extra-pyramidal-motorische-Symptome (siehe Begriffserläuterungen)
Die allgemeinen Regeln zur Kontrolle der Medikamente und ihrer Risiken (Routine-Labor, EKG, ggfl. auch EEG) sind grundsätzlich zu beachten!
Die Tabelle kann daher nur zur allgemeinen Erstorientierung dienen.
Literatur: O. Benkert, H. Hippius: Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie Springer-Verlag, Berlin, Heidelberg, New York; 2. bearbeitete Auflage 2000, ISBN 3-540-66847-0