Neuroleptika-Übersicht

Tabellenübersicht der Neuroleptika

A. Schwache Neuroleptika

Orale Darreichungsformen Daten Indikationen Besonderheiten / Nebenwirkungen
Prometazin (Phenothiazin)
ATOSIL®
Drg.: 25 mg
Trpf.: 20 Trpf. = 20 mg = 1 ml
HWZ: 12 h
TED: 50 -150 mg
THD: 1000 mg
Unruhezustände, Zusatzmedikation bei Schlafstörungen Übelkeit und Erbrechen, Narkoseprämedikation Nicht antipsychotisch, anticholinerg, orthostatische Kreislaufstörungen, sedierend
Levomepromazin
(Phenothiazin)
NEUROCIL®
Tbl.: 25 und 100 mg
Trpf.: 40 Trpf. = 40 mg = 1 ml
HWZ: 24 h
TED: 50 - 200 mg
THD: 600 (1000) mg
Schlafstörungen, initiale Dämpfung von Erregungszuständen, agitiert- depressive Syndrome, schizophrene Psychosen Analgetisch, anticholinerg, häufig: Hypotonie, Tachykardie; CAVE: Delir, Vorsicht bei älteren Patienten, sehr stark sedierend
Chlorprotixen (Thioxanten)
TRUXAL®
Drg.: 15 und 50 mg
Susp.: 16 Trpf. = 20 mg = 1 ml
HWZ: 8 - 12 h
TED: 50 - 150 mg
THD: 600 (800) mg
Zusatz zu Antidepressiva, initiale Dämpfung von Erregungszuständen, schizophrene Psychosen, Entzugssymptome Anticholinerg, Tachykardie, Hypotonie, Mundtrockenheit, gut sedierend
Prothipendyl (Azaphenothiazin)
DOMINAL forte®
Drg.: 40 mg
Tbl.: 80 mg
Trpf.: 20 Trpf. = 50 mg = 1 ml
HWZ:
TED: 240 - 480 mg
THD: 600 (1000) mg
Exogene und endogene Psychosen, leichte Erregungszustände, Schlafstörungen, Entzugssymptome Anticholinerg, Hypotonie, Tachykardie, Akkommodationsstörungen
Pipamperon (Butyrophenon)
DIPIPERON®
Tbl.: 40 mg
Saft: 4 mg = 1ml
HWZ: 3 h
TED: 80 - 160 mg
THD: 360 mg
In der Geriatrie involutiv bedingte Verhaltensstörungen, schizophrene Psychosen, Entzugssymptome Oral nur langsame Resorption! Hypotonie (besonders bei älteren Patienten)
Melperon (Butyrophenon)
EUNERPAN®
Drg.: 25 und 100 mg
Liquidum: 5 mg = 1ml
HWZ: 4 - 6 h
TED: 50 - 200 mg
THD: 200 (400) mg
In der Geriatrie involutiv bedingte Verhaltensstörungen, schizophrene Psychosen, Entzugsymptome, Erregungszustände, Mundtrockenheit, Müdigkeit

B. Mittelstarke Neuroleptika

Orale Darreichungsformen Daten Indikationen Besonderheiten / Nebenwirkungen
Perazin (Phenothiazin)
TAXILAN®
Drg.: 25 und 100 mg
Tbl.: 100mg
Trpf.: 22 Trpf. = 44 mg = 1ml
HWZ: 35 h
TED: 75 - 250 mg
THD: 600 (1000) mg
Hebephrenien, endogene und symptomatische Psychosen,
paranoid - halluzinatorische
Syndrome,
CAVE: Delirgefahr bei Kombination mit anderen Psychopharmaka,
anticholinerg, initial: Müdigkeit,
seltener EPMS
Zotepin (Dibenzothiepin)
NIPOLEPT®
Tbl.: 25, 50 und 100 mg
HWZ: 14 - 16 h
TED: 75 - 150 mg
THD: 450 mg
Psychomot. Erregungszustände, maniforme Zustandsbilder, schizophrene Psychosen, (Reservemittel) Anticholinerg, Hypotonie Tachykardie, initial BB-Kontrollen Einschließlich Differential-BB, EEG-Kontrollen bei Kombination mit anderen Neuroleptika und über 300 mg / tgl., seltener EPMS
Zuclopenthixol (Thioxanten)
CIATYL-Z®
Drg.: 25 und 100 mg
Trpf.: 2o Trpf. = 20 mg = 1ml

HWZ: 20 h
TED: (2) - 10 -70 mg
THD: 150 mg

Manische Zustandsbilder, psychomotorische Unruhe, schizophrene Psychosen, Unruhe- und Erregungszustände (auch im Alter) Anticholinerg, Hypotonie, Tachykardie, Müdigkeit, EPMS

C. Starke und sehr starke Neuroleptika

Orale Darreichungsformen Daten Indikationen Besonderheiten / Nebenwirkungen
Perphenazin (Phenothiazin)
DECENTAN®
Tbl.: 4 und 8 mg
Trpf.: 20 Trpf. = 4 mg = 1 ml
HWZ: 8 - 12 h
TED: 8 - 20 mg
THD: 48 (64) mg
Schizophrene Psychosen, Übelkeit und Erbrechen, in der Neurologie: Chorea und Tortikollis Anticholinerg, Kreislauflabilität, Mundtrockenheit, EPMS
Flupenthixol (Thioxanten)
FLUANXOL®
Drg.: 0,5 und 5 mg
Trpf.: 50 Trpf. = 50 mg = 1 ml
HWZ: 19 - 39 h
TED: 3 - 15 mg
THD: 60 mg
Schizophrene Psychosen, psychomot. Erregungszustände, Unruhe- und Spannungszustände, Manien, Alterspsychosen Anticholinerg, initial: Müdigkeit und orthostatische Regulationsstörungen, EPMS
Haloperidol (Butyrophenon)
HALDOL®
Tbl.: 1, 2, 5, 10 und 20 mg
Trpf.: 20 Trpf. = 2 mg = 1 ml
HWZ: 12 - 36 h
TED: 3 - 15 mg
THD: 40 (100) mg
Schizophrene Psychosen, psychomot. Erregungszustände, Manien, schwerste Angst und Spannungszustände, Hyperkinesien (Chorea) Erhöhte Krampfbereitschaft, Hypotonie, EPMS
Pimozid (Diphenylbutylpiperidin)
ORAP®
Tbl.: 1und 4 mg
HWZ: 55 h
TED: 2 - 8 mg
THD: 16 (32) mg
Schizophrene Psychosen, involutiv bedingte Verhaltensstörungen in der Geriatrie Initial: Unruhe und Schlafstörungen, bei täglicher Einmalgabe zur Langzeittherapie geeignet, EPMS
Benperidol (Butyrophenon)
GLIANIMON®
Tbl.: 2 mg
Trpf.: 20 Trpf. = 2 mg = 1 ml
HWZ: 5 h
TED: 2 - 6 mg
THD: 24 (60) mg
Schwere schizophrene Psychosen, Manien, psychomotorische Erregungszustände EPMS, Hypotonie, erhöhte Krampfbereitschaft

D. Moderne (sogenannte atypische) Neuroleptika

Orale Darreichungsformen Daten Indikationen Besonderheiten / Nebenwirkungen
Amisulprid (Benzamid)
SOLIAN®
Tbl.: 50, 200 und 400 mg
HWZ: 12-20 h
TDN: 50 - 300 mg
EHD: 400 mg
HDA: 800 mg
THD: 1200 mg
Dosisbeginn mit 400-800mg; schizophrene Psychosen mit Positiv- und Negativsymptomatik; Manien, psychomot. Erregungszustände Unruhe, erhöhte Prolaktinspiegel mit Amenorrhoe und Galaktorrhoe, nur minimale Gewichtszunahme, bei über 400mg tägl. wenig EPMS; Vorsicht bei Nierenschäden, keine spezifischen Interaktionen bekannt
Aripiprazol
(Dichlorphenyl-Piperazinyl-Chinolin)
ABILIFY®
Tbl.: 10, 15 und 30 mg
HWZ: 60-80 h
EHD: 15-30 mg
HDA: 30 mg
THD: 30 mg
Schizophrene Psychosen mit Positiv- und Negativsymptomatik und bei depressiven Symptomen; Manien
Initial Unruhe und Schlafstörungen möglich, keine Prolaktinerhöhung, nur minimale Gewichtszunahme, wenig EPMS, keine bedeutsame Verlängerung des QTc-Intervalls, Verbesserung der kognitiven Fähigkeiten bei Schizophrenien, Vormedikation sollte ausgeschlichen werden
Clozapin (Dibenzodiazepin)
LEPONEX®
Tbl.: 25 und 100 mg
(Referenzsubstanz)

HWZ: 16 h
TED: 100 - 300 mg
THD: 600 mg

Einschleichend aufdosieren, Beginn mit Testdosis von 12,5mg, Steigerung um höchstens 25mg tägl.; maniforme Zustandsbilder, psychomot. Erregungszustände, heute vorwiegend zur Langzeittherapie von schizophrenen Psychosen, (Reservemittel) Anticholinerg, Hypotonie, Tachykardie, Speichelfluß, delirante Symptome, einschleichend dosieren! Regelmäßige BB-Kontrollen! (Agranulozytoserisiko)
Olanzapin (Thienobenzodiazepin)
ZYPREXA®
Tbl.: 2,5, 5, 7,5 und 10 mg
Tabs: 5 und 10 mg
HWZ: 30 - 60 h
EHD: 5 - 20 mg
HDA: 20 mg
Einstiegsdosis 10 mg; schizophrene Psychosen mit Positiv- und Negativ symptomatik; Manien, psychomot. Erregungszustände Blutbildschäden (analog zu Clozapin nicht sicher auszuschließen, daher engmaschige BB-Kontrolle über 6 Monate) dosisabhängig Sedierung, Gewichtszunahme; Interaktionen zu beachten wenig EPMS bei Dosis bis 20 mg tägl.!; Nicht bei Engwinkelglaukom und Harnverhalt;
Quetiapin
(Dibenzothiazepin)
SEROQUEL®
Tbl.: 25, 100 und 200 mg
HWZ: ca. 7 h
TDN: 50 - 300 mg
EHD: 300 - 450 mg
HDA: 800 mg
THD: 1200 mg
Einschleichend dosieren mit 50mg täglich, da initial sedierend! In den ersten 4 Tagen bis 300 mg steigern, schizophrene Psychosen mit Positiv- und Negativsymptomatik; Manien, psychomot. Erregungszustände Sedierung, Schwindel; orthostatische Dysregulation, initial Obstipation und Mundtrockenheit, Leukopenie, mäßige Gewichtszunahme möglich, Interaktionen zu beachten
Risperidon (Benzisoxazol)
RISPERDAL®
Tbl.: 1, 2, 3 und 4 mg
Lsg.: 1mg = 1ml
HWZ: 3 - 19 h
EHD: 4 - 6 mg
THD: 12 mg
Einschleichend über 1 Woche aufdosieren mit 0,5 - 2 mg täglich, schizophrene Psychosen mit Positiv- und Negativsymptomatik; Manien, psychomot. Erregungszustände Selten orthostatische Dysregulation, initial engmaschige BB-Kontrollen, Interaktionen zu beachten, EPMS unter 6mg selten!
Ziprasidon (Benzisothiazylpiperazin)
ZELDOX®
Hartkps.: 20, 40, 60 und 80mg
HWZ: ca. 6 h
EHD: 2 x20 - 2 x80 mg
THD: 160 mg
Schizophrene Psychosen mit Positiv-und Negativsymptomatik; Manien, psychomot. Erregungszustände Vorsicht bei eingeschränkter Nieren- und/oder Leberfunktion Keine Prolaktinerhöhung, nur minimale Gewichtszunahme, wenig EPMS,wegen QT-Verlängerung ist Ziprasidon kontraindiziert bei dekompensierter Herzinsuffienz und Herzryhtmusstörungen. Vorsicht bei Bradykardie. EKG-Kontrollen empfohlen, typische aniticholinerge NW, mit den Mahlzeiten einnehmen

Erklärungen

Zur Einteilung der Neuroleptika:

Die heute als schwachpotent eingeteilten Neuroleptika waren in den fünfziger Jahren des vorigen Jahrhunderts die ersten Substanzen, bei denen zum ersten Male überhaupt eine Wirkung nachweisbar war auf die für Patienten meist nur schwer erträglichen ,,produktiven" Symptome wie z. B. Sinnestäuschungen, Wahnwahrnehmungen oder auch Denkstörungen bei den Psychosen aus dem sogenannten ,,schizophrenen" Formenkreis.

Den wirklichen Durchbruch in der Behandlung dieser Psychosen bedeutete aber erst die Entwicklung der sogenannten hochpotenten (starken und sehr starken) Neuroleptika (man kann auch von Antipsychotika sprechen), die weitgehend in den sechziger Jahren trotz der z. T. erheblichen, meist feinmotorischen (parkinsonartigen bzw. ,,extra-pyramidal-motorischen") Nebenwirkungen (den EPMS s. u.) die Psychiatrie geradezu revolutionierten! Als Referenzsubstanz für diese antipsychotisch wirksame Medikamentengruppe kann das Haloperidol gelten.

Die sogenannten schwachpotenten Neuroleptika wirken tatsächlich nur relativ wenig auf die floriden produktiv-psychotischen Symptome ein. Diese Medikamentengruppe hat aber eine sehr wichtige Bedeutung als Beruhigungsmittel (sedierend und angstlösend) und als Mittel, die schlaffördernd bzw. schlafanstoßend wirken. Sie können unter Beachtung ihrer spezifischen Nebenwirkungen mit Vorteil die Tranquilizer und Schlafmittel der mit ihrem Suchtpotential belasteten Gruppe der Benzodiazepine (man kann vereinfacht auch von der ,,Valiumreihe" sprechen) ersetzen.

Die mittelstark potenten Neuroleptika vereinen die sedierende und psychomotorisch dämpfende Komponente der schwachen Neuroleptika mit der antipsychotischen Wirkung der stark wirksamen Neuroleptika. Sie reichen aber in ihrer antipsychotischen ,,Potenz" oft nicht aus, um eine akute Psychose schnell und wirksam zu behandeln.

Die modernen ,,atypischen" Neuroleptika stellen seit einigen Jahren eine wesentliche Bereicherung bei der Behandlung von Psychosen dar. Sie gelten deshalb auch als atypisch, weil ihre neuroleptische Potenz (Wirksamkeit) nicht mehr parrallel mit der Zunahme der EPMS steigt. Außerdem kann ihre Wirkweise aufgrund eines spezielleren Einwirkens auf spezifischere Wirkrezeptoren des Zentralnervensystems in der Regel als deutlich günstiger beurteilt werden. Die atypischen Neuroleptika stellen daher einen wichtigen Fortschritt in der Entwicklung der Psychopharmaka dar.

Erläuterungen zu Fachbegriffen:

Anticholinerg: Abgeleitet vom Azetylcholin, dem wichtigen Neurotransmitter (Botenstoff) des autonomen bzw. vegetativen Nervensystems. Azetylcholin beeinflußt prä- und postganglionär (1. und 2. Neuron) das parasympathische Nervensystem und präganglionär (1. Neuron) das sympathische Nervensystem (Freisetzung des Neurotransmitters Noradrenalin aus den sympathischen Grenzstrangganglien als 2. Neuron). Daraus ergibt sich die komplexe Bedeutung des Adjektivs anticholinerg. Allgemein mögliche Folgen dieser anticholinergen Wirkung (bzw. Nebenwirkung) können sein:

  1. Hemmung der Augenmuskelkontraktion (weite Pupillen, Störung der Nahakkomodation)
  2. Hemmung der Speicheldrüsensekretion (Mundtrockenheit)
  3. Hemmung der Kontraktion der Bronchialmuskulatur
  4. Steigerung der Sinusfrequenz des Herzens (Tachykardie)
  5. Hemmung der Kontraktion der glatten Muskulatur (Gefäße: orthostatische Kreislaufdysregulation und Hypotonie, Magen-Darmtrakt: Obstipation)
  6. Hemmung d. Freisetzung v. Adrenalin u. Noradrenalin aus der Nebenniere (sympathikolytische Wirkung u. A. mit Hemmung der Glykogenolyse und Lipolyse)
  7. Hemmung der Erschlaffung Harnblasenschließmuskels (Harnverhalt)
  8. Hemmender Einfluß auf die Geschlechtsorgane

Extrapyramidal-motorische Symptome (EPMS):

Die ,,klassischen" Neuroleptika beeinflussen je nach ,,neuroleptischer Potenz" die feinmotorische Steuerung des extrapyramidalen Nervensystems. Die Neurotransmitter Azetylcholin und Dopamin steuern dieses Nervensystem und stehen in einer Art von ,,Fließgleichgewicht" zueinander. Man unterscheidet folgende extrapyrymidalen Symptome:

  1. Frühdyskinesien
  2. Parkinsonoid (medikamentöses Parkinsonsyndrom)
  3. Akathisie, Tasikinesie
  4. Spätdyskinesien

Abkürzungen:

HWZ = Halbwertszeit; TED = Tageseinzeldosis ( ambulant ); THD = Tageshöchstdosis ( stationär); TDN= Tagesdosis bei ,,Negativ"-Symptomatik;
EHD = Erhaltungsdosis (zur Rezidivprophylaxe); HDA = Höchstdosis ambulant ; EPMS = extra-pyramidal-motorische-Symptome (siehe Begriffserläuterungen)
Die allgemeinen Regeln zur Kontrolle der Medikamente und ihrer Risiken (Routine-Labor, EKG, ggfl. auch EEG) sind grundsätzlich zu beachten!
Die Tabelle kann daher nur zur allgemeinen Erstorientierung dienen.

Literatur: O. Benkert, H. Hippius: Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie Springer-Verlag, Berlin, Heidelberg, New York; 2. bearbeitete Auflage 2000, ISBN 3-540-66847-0

©2006 Dr. med. Michael Pelz: 7/1994 und 3/2006